Фиразир® (Firazir)
Показания активных веществ препарата
Фиразир®
Симптоматическая терапия острых приступов наследственного ангионевротического отека у взрослых с дефицитом ингибитора C1-эстеразы.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к икатибанту.
Побочное действие
Очень часто: реакции в месте п/к инъекции.
Часто: тошнота, боли в животе, астения, повышение активности КФК, АЛТ, АСТ, головная боль, головокружение, заложенность носа.
Иногда: рвота, слабость, повышение температуры тела, фарингит, увеличение массы тела, увеличение протромбинового времени, гиперурикемия, протеинурия, кашель, астма, кожный зуд, эритема, ощущение жара.
Форма выпуска и состав
препарата Фиразир®
Раствор для п/к введения прозрачный, от бесцветного до слегка желтоватого цвета.
| 1 мл | 1 шприц (3 мл) | |
| икатибанта ацетат в пересчете на икатибант (свободное основание) | 10 мг | 30 мг |
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 0.64 мг, уксусная кислота ледяная — 1.32 мг, натрия хлорид — 7.45 мг, вода д/и — до 1 мл.
3 мл — предварительно заполненные шприцы (1) с адаптером с насадкой Люэра и иглой (25G, 16 мм) (1 шт.) — упаковки блистерные (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия×.
× контроль первого вскрытия представляет собой специальный стикер.
Фармакологическое действие
Селективный конкурентный антагонист брадикининовых B2-рецепторов, синтетический декапептид, по структуре подобен брадикинину, но содержит 5 непротеиногенных аминокислот.
Образование брадикинина из высокомолекулярного кининогена происходит при участии калликреина. Около 40% плазменного калликреина инактивируется под действием ингибитора С1-эстеразы. Дефицит или дисфункция ингибитора С1-эстеразы приводит к повышению содержания калликреина в плазме. Это способствует увеличению содержания брадикинина, который является основным биологически активным веществом, определяющим развитие клинических симптомов ангионевротического отека, непосредственно вызывая повышение проницаемости сосудов, вазодилатацию, сокращения гладких мышц висцеральных органов. Поэтому после воздействия этиологического фактора на фоне дефицита ингибитора С1-эстеразы приводит к чрезмерной продукции брадикинина с последующим выраженным повышением сосудистой проницаемости.
Икатибант действует как ингибитор брадикинина путем блокирования связывания эндогенного брадикинина с брадикининовыми B2-рецепторами, что препятствует развитию фармакологического действия брадикинина.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят п/к в виде инъекционного раствора с концентрацией 30 мг/3 мл в область живота. Частота введения — не более 3 раз/сут с интервалом 6 ч. Длительность применения устанавливают индивидуально.
Лекарственное взаимодействие
Пациентам с наследственным ангионевротическим отеком противопоказаны ингибиторы АПФ (из-за возможного повышения содержания брадикинина в организме), поэтому лекарственное взаимодействие икатибанта с препаратами этой группы не изучено.