Гефитиниб (Gefitinib)

Показания активных веществ препарата

Гефитиниб

Местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого, рефрактерный к режимам химиотерапии, содержащим производные платины.

Противопоказания к применению

Беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст, повышенная чувствительность к гефитинибу.

Побочное действие

Со стороны свертывающей системы крови: часто — гематурия и носовое кровотечение; нечасто — гипокоагуляция и/или повышение частоты кровотечений на фоне приема варфарина.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диарея (в отдельных случаях — выраженная), тошнота; часто – рвота, анорексия, стоматит, дегидратация, бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз; редко — панкреатит.

Со стороны органа зрения: часто — конъюнктивит, блефарит; нечасто — обратимая эрозия роговицы, нарушение роста ресниц.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — интерстициальная пневмония (3-4 степени токсичности, вплоть до летального исхода).

Дерматологические реакции: очень часто — сыпь (пустулезная), зуд, сухость кожи на фоне эритемы; часто — изменения ногтей, алопеция; очень редко — токсический эпидермальный некролиз и многоформная экссудативная эритема.

Аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек, крапивница.

Прочие: часто — астения, повышение температуры тела.

Форма выпуска и состав
препарата Гефитиниб

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до розового с коричневатым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

	1 таб.
гефитиниб	250 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 245 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 67 мг, повидон К30 — 5 мг, кроскармеллоза натрия — 20 мг, натрия лаурилсульфат — 6 мг, магния стеарат — 7 мг.

Состав пленочной оболочки: пленочное покрытие IC-S-2269 — 20 мг (гипромеллоза — 60%, полиэтиленгликоль — 12%, тальк — 4.908%, титана диоксид (Е171) — 23%, железа оксид желтый (Е172) — 0.09%, железа оксид красный (Е172) — 0.002%).

10 шт. — блистеры алюминиевые (1) — пачки картонные.
10 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Являясь селективным ингибитором тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста, экспрессия которых наблюдается во многих солидных опухолях, тормозит рост опухоли, метастазирование и ангиогенез, а также ускоряет апоптоз опухолевых клеток.

Тормозит рост различных линий опухолевых клеток человека и повышает противоопухолевую активность химиотерапевтических препаратов, лучевой и гормональной терапии.

Клинические данные свидетельствуют о том, что гефитиниб статистически достоверно увеличивает время до прогрессирования заболевания у пациентов с местно-распространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легкого.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь в дозе 250 мг 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.

При плохо купирующейся диарее на фоне лечения или при побочных реакциях со стороны кожных покровов возможен краткосрочный перерыв в лечении (до 14 дней) с последующим возобновлением приема гефитиниба в дозе 250 мг/сут.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении гефитиниба и рифампицина (мощный индуктор изофермента CYP3A4) среднее значение AUC гефитиниба уменьшается на 83%.

Итраконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) увеличивает AUC гефитиниба на 80%, что может быть клинически значимым, т.к. побочные эффекты зависят от дозы и концентрации.

При одновременном применении с препаратами, способствующих значительному и длительному повышению рН желудочного содержимого, наблюдалось уменьшение AUC гефитиниба на 47%.

При совместном применении гефитиниба и винорелбина возможно усиление нейтропенического действия винорелбина.

Препараты, индуцирующие активность изофермента CYP3A4, способны усиливать метаболизм и снижать концентрацию гефитиниба в плазме крови. Поэтому при одновременном применении гефитиниба с индукторами изофермента CYP3A4, такими как фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты, настойка зверобоя, возможно снижение эффективности гефитиниба.