Лоразидим (Lorazidime)
Показания препарата
Лоразидим
- менингит;
- сепсис (септицемия);
- тяжелые гнойно-септические состояния;
- инфекции костей и суставов (септический артрит, остеомиелит, бактериальный бурсит);
- инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазии, пневмонии, вызванная грамотрицательными бактериями, абсцесс легких, эмпиема плевры);
- инфекции мочевыводящих путей (острый и хронический пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, уретрит /только бактериальный/, абсцесс почки);
- инфекции кожи и мягких тканей (мастит, раневые инфекции, кожные язвы, флегмона, рожа);
- инфицированные ожоги;
- инфекции ЖКТ, брюшной полости и желчных путей (перитонит, энтероколит, забрюшинные абсцессы, дивертикулит, воспаления органов малого таза, холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря);
- инфекции женских половых органов;
- инфекции уха, горла, носа (средний отит, синусит, мастоидит);
- гонорея (особенно при повышенной чувствительности к антибактериальным препаратам из группы пенициллинов).
Противопоказания к применению
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, гиперкреатининемия); редко – стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови), олигурия, анурия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Местные реакции: при в/в введении — флебит, болезненность по ходу вены; при в/м введении — болезненность и инфильтрат.
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко – бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.
Форма выпуска и состав
препарата Лоразидим
Порошок для приготовления раствора для д/в/в и в/м введения кристаллический, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.
| 1 фл. | |
| цефтазидим (в форме пентагидрата) | 500 мг |
Вспомогательные вещества:натрия карбонат.
Растворитель: вода д/и — 5 мл.
Флаконы объемом 20 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) или без него — пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (12) — пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для д/в/в и в/м введения кристаллический, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.
| 1 фл. | |
| цефтазидим (в форме пентагидрата) | 1 г |
Вспомогательные вещества:натрия карбонат.
Растворитель: вода д/и — 5 мл.
Флаконы объемом 20 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) или без него — пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (12) — пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для д/в/в и в/м введения кристаллический, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.
| 1 фл. | |
| цефтазидим (в форме пентагидрата) | 2 г |
Вспомогательные вещества:натрия карбонат.
Растворитель: вода д/и — 10 мл.
Флаконы объемом 20 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) или без него — пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (12) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибактериальный препарат группы цефалоспоринов III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив к действию большинства β-лактамаз.
Препарат активен в отношении грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Neisseria spp. (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella spp. (в т.ч. Morganella morganii), Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis /в т.ч. индол-положительный/, Proteus vulgaris), Providensia spp. (в т.ч. Providensia rettgeri), Serratia spp., Acinetobacter spp., Pasteurella multocida, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica; грамположительных бактерий: Micrococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus aureus, Streptococcus mitis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы A, Streptococcus viridans, за исключением Streptococcus faecalis); штаммов, чувствительных к метициллину (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis); анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (большинство штаммов Bacterioides fragilis — резистентны), Clostridium perfmgens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Propionobacterium spp.
Препарат высокоактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa и возбудителей внутригоспитальных инфекций.
Препарат не активен в отношении метициллин-резистентных штаммов Campilobacter spp., Chlamydia spp., Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria spp. (в т.ч. Listeria monocytogenes), Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus faecalis.
Режим дозирования
Препарат применяют только парентерально. Доза препарата устанавливается индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя, возраста, массы тела, функции почек.
Взрослым и подросткам при осложненных инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают в/м или в/в по 0.5-1 г каждые 8-12 ч.
При неосложненной пневмонии и инфекциях кожи в/м или в/в по 0.5-1 г каждые 8 ч.
При муковисцидозе, инфекциях легких, вызванных Pseudomonas spp., — 100-150 мг/кг массы тела/сут, кратность введения — 3 раза/сут (применение дозы до 9 г/сут у таких пациентов не вызывало осложнений).
При инфекциях костей и суставов — в/в по 2 г каждые 12 ч.
При крайне тяжелых или угрожающих жизни инфекциях — в/в по 2 г каждые 8 ч.
После начальной нагрузочной дозы 1 г пациентам с нарушением функции почек (включая пациентов, которым проводят диализ), может потребоваться снижение дозы, как указано ниже.
| Клиренс креатинина | Доза |
| >50 мл/мин (0.83 мл/сек) | обычная доза для взрослых и подростков |
| 35-50 мл/мин (0.52-0.83 мл/сек) | по 1 г каждые 12 ч |
| 16-30 мл/мин (0.27-0.50 мл/сек) | по 1 г каждые 24 ч |
| 6-15 мл/мин (0.1-0.25 мл/сек) | по 500 мг каждые 24 ч |
| <5 мл/мин (0.08 мл/сек) | по 500 мг каждые 48 ч |
| Пациенты, которым проводят гемодиализ | по 1 г после каждого сеанса гемодиализа |
| Пациенты, которым проводят перитонеальный диализ | по 500 мг каждые 24 ч |
Эти показатели ориентировочны. У таких пациентов рекомендуется контролировать уровень препарата в сыворотке, который не должен превышать 40 мг/л.
Период полувыведения препарата во время гемодиализа составляет 3-5 ч. Соответствующую дозу препарата следует повторять после каждого периода диализа.
При перитонеальном диализе препарат можно включать в диализную жидкость в дозе 125-250 мг на 2 л диализной жидкости.
Коррекции дозы пациентам с нарушениями функции печени не требуется.
Детям в возрасте до 1 мес назначают в виде в/в инфузии в дозе 30 мг/кг массы тела/сут (кратность введения – 2 раза); детям от 2 мес до 12 лет назначают в виде в/в инфузии в дозе 30-50 мг/кг/сут (кратность введения – 3 раза).
Детям со сниженным иммунитетом, муковисцидозом, менингитом препарат назначают в дозе до 150 мг/кг/сут каждые 12 ч.
Максимальная суточная доза для детей — 6 г.
Правила приготовления растворов
Первичное разведение
| Количество препарата | В/м введение | В/в введение |
| 500 мг | 1.5 мл воды для инъекций | 5 мл воды для инъекций |
| 1 г или 2 г | 3 мл воды для инъекций | 10 мл воды для инъекций |
Вторичное разведение
Для в/в капельного введения полученный вышеописанным способом раствор препарата дополнительно разводят в 50-100 мл одного из следующих растворителей, предназначенных для в/в введения (0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% или 10% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы с 0.9% раствором натрия хлорида).
Для вторичного разведения следует использовать только свежеприготовленный раствор.
Лекарственное взаимодействие
«Петлевые» диуретики, аминогликозиды, ванкомицин, клиндамицин снижают клиренс цефтазидима, в результате чего возрастает риск нефротоксического действия.
Фармацевтическое взаимодействие
Препарат фармацевтически несовместим с аминогликозидами, гепарином, ванкомицином.
Нельзя использовать раствор натрия бикарбоната в качестве растворителя.
При концентрации от 1 до 40 мг/мл цефтазидим фармацевтически совместим со следующими растворами: натрия хлорид 0.9%, натрия лактат, раствор Хартмана, декстроза 5%, натрия хлорид 0.225% и декстроза 5%, натрия хлорид 0.45% и декстроза 5%, натрия хлорид 0.9% и декстроза 5%, натрия хлорид 0.18% и декстроза 4%, декстроза 10%, декстран 40 (10%) в растворе натрия хлорида 0.9%, декстран 40 (10%) в растворе декстрозы 5%, декстран 70 (6%) в растворе натрия хлорида 0.9%, декстран 70 (6%) в растворе декстрозы 5%.
При концентрации от 0.05 до 0.25 мг/мл цефтазидим совместим с раствором для интраперитонеального диализа (лактат).
Для в/м введения цефтазидим может быть разведен раствором лидокаина гидрохлорида 0.5% или 1%. Оба компонента сохраняют активность, если цефтазидим добавляют к следующим растворам (концентрация цефтазидима 4 мг/мл): гидрокортизон (гидрокортизона натрия фосфат) 1 мг/мл в растворе натрия хлорида 0.9% или растворе декстрозы 5%, цефуроксим (цефуроксим натрия) 3 мг/мл в растворе натрия хлорида 0.9%; клоксациллин (клоксациллин натрия) 4 мг/мл в растворе натрия хлорида 0.9%; калия хлорид 10 мэкв/л или 40 мэкв/л в растворе натрия хлорида 0.9%.
При смешивании раствора цефтазидима (500 мг в 1.5 мл воды для инъекций) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность.