Мирена® (Mirena®)

Показания активных веществ препарата

Мирена^®

Контрацепция.

Лечение идиопатической меноррагии.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к левоноргестрелу; беременность или подозрение на нее; острые или рецидивирующие воспалительные заболевания органов малого таза; инфекции наружных и внутренних половых органов; послеродовой эндометрит; септический аборт в течение 3 последних месяцев; цервицит; заболевания, сопровождающиеся повышенной восприимчивостью к инфекциям; дисплазия шейки матки; диагностированные или подозреваемые злокачественное новообразование матки или шейки матки; диагностированные прогестагензависимые опухоли или подозрение на них, в т.ч. рак молочной железы; кровотечение из половых путей неясной этиологии; врожденные или приобретенные аномалии матки, в т.ч. фибромиомы, ведущие к деформации полости матки; острые заболевания или опухоли печени; пацинетки старше 65 лет.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь, крапивницу и ангионевротический отек.

Нарушения психики: часто — подавленное настроение, депрессия, снижение либидо.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — мигрень, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — боль в животе/боль в области малого таза; часто — тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто —  акне, гирсутизм; нечасто — алопеция, зуд, экзема, гиперпигментация кожи.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто —  изменение объема кровопотери, включая увеличение и уменьшение интенсивности кровотечений, «мажущие» кровянистые выделения, олигоменорея и аменорея, вульвовагинит, выделения из половых путей; часто — инфекции органов малого таза, кисты яичников, дисменорея, боль в молочных железах, нагрубание молочных желез, экспульсия ВМС (полная или частичная); нечасто — перфорация матки (включая пенетрацию).

Лабораторные и инструментальные данные:  часто — увеличение массы тела; частота неизвестна — повышенное АД.

Форма выпуска и состав
препарата Мирена^®

Внутриматочная терапевтическая система (ВМС) представляет собой Т-образную левоноргестрел-высвобождающую конструкцию, помещенную в трубку проводника (компоненты проводника: трубка для введения, поршень, указательное кольцо, рукоятка и бегунок). ВМС состоит из белой или почти белой гормонально-эластомерной сердцевины, помещенной на Т-образном корпусе и покрытой непрозрачной мембраной, регулирующей высвобождение левоноргестрела (20 мкг/24 ч). Белый Т-образный корпус снабжен петлей на одном конце и двумя плечами на другом; к петле прикреплены коричневые нити для удаления системы. Т-образная конструкция содержит сульфат бария, что делает ее видимой при рентгеновском обследовании. ВМС свободна от видимых примесей.

	1 ВМС
левоноргестрел (микронизированный)	52 мг

Вспомогательные вещества: сердцевина из полидиметилсилоксанового эластомера; мембрана из полидиметилсилоксанового эластомера, содержащая кремния диоксид коллоидный безводный 30-40% масс.

Другие компоненты: Т-образный корпус из полиэтилена, содержащий сульфат бария 20-24% масс., тонкая нить из полиэтилена коричневого цвета, окрашенного оксидом железа черным ≤1% масс.
Устройство доставки: проводник — 1 шт.
Состав приведен на 1 ВМС с проводником.

ВМС (1) — блистеры стерильные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Внутриматочная система (ВМС), высвобождающая левоноргестрел, оказывает, главным образом, местное гестагенное действие. Гестаген (левоноргестрел) высвобождается непосредственно в полость матки, что позволяет применять его в крайне низкой суточной дозе. Высокие концентрации левоноргестрела в эндометрии способствуют снижению чувствительности его эстрогеновых и прогестероновых рецепторов, делая эндометрий невосприимчивым к эстрадиолу и оказывая сильное антипролиферативное действие.

При применении ВМС c левоноргестрелом наблюдаются морфологические изменения эндометрия и слабая местная реакция на присутствие в матке инородного тела. Увеличение вязкости секрета шейки матки предупреждает проникновение сперматозоидов в полость матки, вследствие уменьшения подвижности сперматозоидов и изменений в эндометрии снижается вероятность оплодотворения яйцеклетки. У некоторых женщин происходит угнетение овуляции.

В первые месяцы применения ВМС с левоноргестрелом вследствие процесса угнетения пролиферации эндометрия может наблюдаться первоначальное усиление «мажущих» кровянистых выделений из влагалища. Вслед за этим выраженное подавление пролиферации эндометрия ведет к уменьшению продолжительности и объема менструальных кровотечений у женщин, применяющих ВМС с левоноргестрелом. Скудные кровотечения часто трансформируются в олиго- или аменорею. При этом функция яичников и концентрация эстрадиола в плазме крови остаются нормальными.

ВМС  может применяться для лечения идиопатической меноррагии, т.е. меноррагии при отсутствии гиперпластических процессов в эндометрии (рак эндометрия, метастатические поражения матки, субмукозный или крупный интерстициальный миоматозный узел, приводящий к деформации полости матки, аденомиоз), эндометрита, экстрагенитальных заболеваний и состояний, сопровождающихся выраженной гипокоагуляцией (например, болезнь Виллебранда, тяжелая тромбоцитопения), симптомами которых является меноррагия.

В случае идиопатической меноррагии вероятный механизм действия ВМС с левоноргестрелом, направленный на снижение кровопотери, заключается в предотвращении пролиферации эндометрия.

Предшествующее применение ВМС с левоноргестрелом не оказывает влияния на репродуктивную функцию.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

ВМС  вводится в полость матки врачом.

У женщин репродуктивного возраста ВМС  следует устанавливать в полость матки в течение 7 дней от начала менструации.

ВМС  может быть заменена новой ВМС в любой день менструального цикла. ВМС также может быть установлена немедленно после аборта в I триместре беременности при условии отсутствия воспалительных заболеваний половых органов.

Период, в течение которого ВМС находится в полости матки зависит от показаний  составляет 3-6 лет.

Лекарственное взаимодействие

Возможно взаимодействие с лекарственными средствами, индуцирующими или ингибирующими микросомальные ферменты печени, в результате чего может увеличиваться или снижаться клиренс половых гормонов.

Вещества, увеличивающие клиренс левоноргестрела, например: фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, и, возможно, также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин, а также препараты, содержащие зверобой продырявленный. Влияние данных веществ на контрацептивную эффективность ВМС с левоноргестрелом неизвестно, но предполагается, что оно не имеет важного значения в связи с местным механизмом действия.

При совместном применении с половыми гормонами многие ингибиторы протеаз ВИЧ или вируса гепатита С и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы могут как увеличивать, так и уменьшать концентрацию гестагена в плазме крови.

Сильные и умеренные ингибиторы CYP3A4, такие как азольные антимикотики (например, флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол), верапамил, макролиды (например, кларитромицин, эритромицин), дилтиазем и грейпфрутовый сок могут повышать концентрации гестагена в плазме крови.