Релпакс® (Relpax®)
Показания активных веществ препарата
Релпакс®
Купирование приступов мигрени (с аурой и без ауры).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к элетриптану; тяжелые нарушения функции печени, неконтролируемая артериальная гипертензия, спазм коронарных артерий, ИБС (в т.ч. стенокардия, стенокардия Принцметала, перенесенный инфаркт миокарда) или подозрение на ее наличие, аритмии, сердечная недостаточность, окклюзионные заболевания периферических сосудов, нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе; применение эрготамина или его производных в течение 24 ч до или после приема элетриптана, одновременный прием с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, джозамицин) и ингибиторами протеазы (ритонавир, индинавир, нелфинавир), одновременный прием с другими агонистами серотониновых 5-HT1-рецепторов; детский и подростковый возраст до 18 лет.
Элетриптан не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.
С осторожностью
Одновременное применение элетриптана с другими препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как СИОЗС. Применение в дозе выше 40 мг у пациентов с нарушениями функции почек (эффект элетриптана на АД усиливается).
Побочное действие
Инфекционные заболевания: часто — фарингит, ринит; редко — инфекции дыхательных путей.
Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия.
Со стороны психики: нечасто — нарушения мышления, ажитация, спутанность сознания, деперсонализация, эйфория, депрессия, бессонница; редко — эмоциональная лабильность.
Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головная боль, головокружение, ощущение «покалывания» или другие нарушения чувствительности, гипертонус мышц, гипестезия, миастения; нечасто — тремор, гиперестезия, атаксия, гипокинезия, нарушение речи, ступорозное состояние, обморочное состояние, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушения зрения, боль в глазах, светобоязнь, нарушение слезоотделения; редко — конъюнктивит.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго; нечасто — боль в ушах, звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сердцебиения, тахикардия; редко — стенокардия, повышение АД, брадикардия, шок, ишемия или инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий.
Со стороны дыхательной системы: часто — ощущение «стеснения» в горле; нечасто — одышка, зевота; редко — бронхоспазм, изменение тембра голоса.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия; нечасто — диарея, глоссит; редко — запор, эзофагит, отек языка, отрыжка, ишемический колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гипербилирубинемия, повышение активности ACT.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенное потоотделение; нечасто — сыпь, кожный зуд; редко — кожные заболевания, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине, боль в мышцах; нечасто — боль в суставах, артроз, боль в костях; редко — артрит, миопатия, миалгия, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — учащенное мочеиспускание, полиурия.
Со стороны репродуктивной системы: редко — боль в молочных железах, меноррагия.
Прочие: часто — ощущение тепла или «приливы» жара к лицу, озноб, астения, боль, чувство сжатия, давления в грудной клетке; нечасто — аллергические реакции, общее недомогание, отечность лица, жажда, периферические отеки; редко — лимфаденопатия.
Форма выпуска и состав
препарата Релпакс®
Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглой двояковыпуклой формы, с гравировкой «REP 20» на одной стороне и «Pfizer» на другой стороне.
| 1 таб. | |
| элетриптана гидробромид | 24.242 мг, |
| что соответствует содержанию элетриптана | 20 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат; пленочная оболочка Опадрай оранжевый (OY-LS-23016): гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), триацетин, краситель солнечный закат желтый с лаком алюминиевым (Е110) (лак алюминиевый FD&C желтый №6); Опадрай прозрачный (YS-2-19114-A): гипромеллоза, триацетин.
2 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 10) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
3 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 10) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
4 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 10) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
6 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 10) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 10) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглой двояковыпуклой формы, с гравировкой «REP 40» на одной стороне и «Pfizer» на другой стороне.
| 1 таб. | |
| элетриптана гидробромид | 48.485 мг, |
| что соответствует содержанию элетриптана | 40 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат; пленочная оболочка Опадрай оранжевый (OY-LS-23016): гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), триацетин, краситель солнечный закат желтый с лаком алюминиевым (Е110) (лак алюминиевый FD&C желтый №6); Опадрай прозрачный (YS-2-19114-A): гипромеллоза, триацетин.
2 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 10) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
3 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 10) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
4 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 10) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
6 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 10) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 10) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Фармакологическое действие
Средство для лечения мигрени. Селективный агонист серотониновых 5-HT1B— и 5-HT1D-рецепторов, которые расположены главным образом, в кровеносных сосудах голоного мозга. При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, в частности, системы сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли. Элетриптан также обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам, оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E— и 5-HT7-рецепторы.
Противомигренозное действие элетриптана может быть обусловлено его способностью суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующим действием в отношении нейрогенного воспаления.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Рекомендуемая начальная разовая доза – 40 мг. Кратность применения зависит от клинического ответа.
Максимальная суточная доза составляет 160 мг.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с эритромицином (1 г) и кетоконазолом (400 мг), являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 выявлено значительное увеличение Cmax в плазме крови, AUC и T1/2 элетриптана.
При одновременном применении с кофеином или эрготамином наблюдается небольшое, но аддитивное повышение АД.
Одновременное применение агонистов 5-НТ-серотониновых рецепторов, в т.ч. элетриптана, с препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как СИОЗС и СИОЗСН, может повысить риск развития серотонинового синдрома.