Валсафорс (Valsaforce)
Показания препарата
Валсафорс
- артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у больных, получающих стандартную терапию, в т.ч. диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно). Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, при соблюдении диеты с ограничением натрия, при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), печеночная недостаточность на фоне обструкции желчевыводящих путей, почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), гемодиализ, хроническая сердечная недостаточность.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, в т.ч. постуральное, вертиго; нечасто — бессонница; иногда — обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).
Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, ринит, синусит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; иногда (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) — сердечная недостаточность.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, диарея, боль в животе.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: редко — кожная сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине, миалгия, артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — снижение либидо; очень редко — нарушение функции почек.
Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь и васкулит.
Со стороны лабораторных параметров: редко — снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение сывороточного азота мочевины; часто — гиперкалиемия.
Прочие: часто — общая слабость; нечасто — отеки, астения, повышенная утомляемость.
Форма выпуска и состав
препарата Валсафорс
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.
| 1 таб. | |
| валсартан | 80 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 17.7 мг, крахмал картофельный — 31.52 мг, повидон низкомолекулярный (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700, пласдон K17) — 3.2 мг, магния стеарат — 1.6 мг, тальк — 4.8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 3.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 12.8 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза) — 1.92 мг, титана диоксид — 1.6 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 1.5 мг, тропеолин О — 0.16 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
28 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
28 шт. — банки стеклянные (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.
| 1 таб. | |
| валсартан | 160 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 35.4 мг, крахмал картофельный — 63.04 мг, повидон низкомолекулярный (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700, пласдон K17) — 6.4 мг, магния стеарат — 3.2 мг, тальк — 9.6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 6.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 25.6 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза) — 3.84 мг, титана диоксид — 3.2 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 3 мг, тропеолин О — 0.32 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
28 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
28 шт. — банки стеклянные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антагонист рецепторов ангиотензина II. Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.
Валсартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы. Не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.
При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением частоты пульса. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ч, а максимум снижения АД достигается в пределах 4-6 ч. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 ч. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.
Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.
Режим дозирования
Принимать таблетки внутрь, не разжевывая, независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии
Рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз/сут. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 недель лечения; максимальный эффект отмечается через 4 недели. Тем больным, у которых не удается достичь адекватного снижения АД, суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретические средства. Максимальная суточная доза составляет 320 мг.
Больным с нарушением функции почек или больным с печеночной недостаточностью, не сопровождающейся холестазом, изменений дозы препарата не требуется.
Валсафорс может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.
При хронической сердечной недостаточности
Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг 2 раза/сут. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 мг 2 раза/сут, при хорошей переносимости — до 160 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 320 мг, разделенная на 2 приема.
У пациентов, одновременно получающих диуретики, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, АД. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.
Лекарственное взаимодействие
Клинически значимого взаимодействия с такими лекарственными средствами, как циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид не выявлено.
Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450.
Несмотря на то, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.
Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или солей, содержащих калий, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, следует соблюдать осторожность.